標靶治療合併荷爾蒙治療在乳癌的應用，主要適用於荷爾蒙受體陽性（HR+）、HER2 生長因子受體陰性的乳癌患者。這是最常見的乳癌亞型，約佔乳癌病例的七成。荷爾蒙治療（或稱抗荷爾蒙療法）是此類乳癌的治療基石，旨在阻斷雌激素對癌細胞的刺激。然而，經過一段時間的治療後，癌細胞可能逐漸產生針對荷爾蒙治療的抗藥性。合併標靶藥物的目的，是為了避免或延遲對荷爾蒙治療抗藥性的發生，並顯著提升治療效果。
臨床上較常與荷爾蒙治療合併使用的標靶藥物，針對幾類不同的靶點。最常用的標靶藥物是CDK4/6抑制劑，如Palbociclib（哌柏西利）、Ribociclib（瑞博西尼）、Abemaciclib（阿貝西利）。CDK4/6抑制劑能阻斷癌細胞的細胞分裂周期，使其無法順利分裂生長。CDK4/6抑制劑與荷爾蒙治療合併使用於晚期及轉移性患者，能大幅延長無惡化存活期，是目前的一線標準治療。部分高復發風險的早期患者，根治性手術後使用CDK4/6抑制劑合併輔助荷爾蒙治療，可以提高治癒率。
第二類標靶藥物是mTOR抑制劑，如Everolimus，作用於PI3K/Akt/mTOR這條重要的細胞生長信息傳導路徑。mTOR抑制劑合併荷爾蒙治療通常用於對傳統荷爾蒙治療已產生抗藥性的晚期患者。第三類標靶藥物是PI3K抑制劑，如Alpelisib專門針對具有PIK3CA基因突變的晚期患者。PI3K抑制劑與特定的荷爾蒙治療合併，用於治療已對其他荷爾蒙治療方案產生抗藥性的腫瘤。
標靶治療合併荷爾蒙治療，透過多管道攻擊癌細胞的生長機制徹底改變了HR+/HER2-乳癌的治療格局，成為對抗此類乳癌極具成效的個人化醫療策略。標靶治療合併荷爾蒙治療主要應用於晚期及轉移性乳癌，治療目標是控制病情，讓患者維持較佳的生活質素，延後需要接受化療的時間，同時可以延長存活期。
CDK4/6抑制劑合併荷爾蒙治療可清除乳癌病人在根治性手術切除之後可能殘存的微轉移病灶，降低乳癌的復發率。對於部分高風險、HR陽性、HER2陰性的早期乳癌患者，手術後輔助CDK4/6抑制劑合併荷爾蒙治療治療已成為標準治療方案，其中Abemaciclib和Ribociclib療效顯著且應用最為廣泛。長期追蹤Abemaciclib和Ribociclib作為輔助標靶荷爾蒙治療的臨床研究計劃顯示，輔助CDK4/6抑制劑合併荷爾蒙治療可持續改善腫瘤無惡化存活期（DFS）和無遠處復發生存期（DRFS），並且療效能夠在CDK4/6抑制劑治療停藥後持續存在。
