癌症「靶點」在治療上有重要作用。就是癌細胞上某些特別的「標記」，這些「標記」通常是影響癌細胞行為的特殊蛋白質或細胞表面的受體，以及導致這些特殊蛋白與受體出現的基因突變。這些「標記」大量存在於癌細胞，正常細胞沒有或只有少量這些「標記」。這些「標記」時常是驅動癌細胞分裂、生長、擴散的因子，一旦這些惡性功能被阻斷，癌細胞就會受到重創甚至死亡。相對於化療的不分敵我，針對癌細胞靶點的治療則像是配備了精準導航的神奇子彈，打擊更精準，效果更強大，副作用更低，是個人化治療的基礎。
HER2型佔所有乳癌病例的16%-20%，激素受體陽性乳腺癌則更為常見，約佔所有病例的60%-70%。這類癌細胞的生長依賴雌激素或孕激素，激素受體成為治療乳癌的另一個「靶點」。荷爾蒙治療是採用抗雌激素藥物（如他莫昔芬）或芳香化酶抑制劑（aromatase inhibitors）等，阻斷激素與受體的結合，切斷癌細胞的生長優勢。這樣的荷爾蒙治療不僅療效穩定，副作用也遠小於化療。最近幾年發展的CDK 4/6抑制劑能夠進一步加強荷爾蒙治療的療效和持久性。
另一個乳癌靶點BRCA基因突變，是一種遺傳性的基因缺陷，帶有此突變的癌細胞有DNA修復缺陷，對應BRCA基因突變的PARP抑制劑，進一步破壞癌細胞修復DNA的能力，導致癌細胞死亡。近年科學家持續發現新的乳癌「靶點」，如PIK3CA、AKT、mTOR、Trop-2等，並研發對應藥物，為出現藥物抗藥性的乳癌患者提供更多治療選擇。
在乳癌精準治療的發展過程中，針對乳癌HER2靶點，除了眾所周知的單株抗體（曲妥珠單抗、帕妥珠單抗）和抗體藥物偶聯物，抗HER2「酪胺酸激酶抑制劑」（Tyrosine Kinase Inhibitors, TKIs）已發展為不可或缺的治療骨幹，特別是在克服抗藥性與腦轉移瘤控制上，徹底改變了HER2乳癌的治療效果。
目前幾種重要的抗HER2 TKI已在臨床實踐中確立地位，包括拉帕替尼（Lapatinib）、奈拉替尼（Neratinib）、圖卡替尼（Tucatinib），以及中國國內研發的吡咯替尼（Pyrotinib）。它們延長對曲妥珠單抗治療產生抗藥性的轉移性乳癌患者的「無腫瘤惡化存活期」（PFS），更前所未有地大幅延長了腦轉移患者的PFS和存活期；或在完成標準輔助單株抗體治療後用作延長輔助治療一年，能顯著提升「無復發存活率」，降低復發風險。
