最早出現的癌症標靶治療是二十五年前研發針對乳癌HER2的曲妥珠單抗（Trastuzumab）和針對胃腸道間質瘤癌基因KIT的伊馬替尼（Imatinib），但是標靶治療這名詞和概念，要等待五年後針對帶有EGFR基因突變肺腺癌口服標靶藥的出現才開始普及。EGFR口服標肺腺癌標靶藥能夠令標靶治療這個概念普及化，是因為其顯效，每天口服一粒藥丸便能有效控制以往難以治療的肺癌，同時EGFR基因突變肺腺癌發病率高，從不吸煙的亞洲肺癌患者當中六成是EGFR基因突變所導致的。
標靶治療是繼化療之後發展的癌症治療方法，它們在機制、有效性和副作用方面有顯著差異。化療導致比較廣泛的副作用，標靶治療在治療期間通常會有更好的生活質量。標靶治療療效一般比化療高，有時高達八成或以上的病例有效，而傳統化療的有效率極少高於五成。
標靶治療隨後的研發和使用，大幅度改善了多種其他癌症的治療結果，近幾年的兩項重要進展是研發了針對癌基因KRAS G12C標靶藥，以及發現在乳腺癌常見的HER2基因突變也在其他癌症出現。
Sandra在六年前確診大腸癌，診斷時已有肝臟和腹部淋巴結轉移，常規的基因檢測顯示KRAS和NRAS沒有突變。Sandra開始接受奧沙利鉑（oxaliplatin）化療合併EGFR單株抗體標靶治療，治療初期有效，但三個月後腫瘤出現惡化。治療改用另一種化療伊立替康（irinotecan）合併抗血管增生單株抗體標靶治療，治療反應良好，六個月後正電子掃描證實肝臟和腹部淋巴結完全消退，之後停止治療。
五個月後，癌指標出現上升趨勢，正電子掃描顯示肝臟和腹部淋巴結再次出現腫瘤。Sandra 重新開始伊立替康化療合併抗血管增生單株抗體標靶治療，反應良好，六個月後停止靜脈注射化療，改為口服化療。三個月後，癌指標再次升高，正電子掃描再次顯示肝臟和腹部淋巴結復發。當時液體活檢（liquid biopsy）作為腫瘤癌基因檢測手段開始盛行，Sandra按照腫瘤科醫生建議抽取血液進行液體活檢，希望尋找其他潛在基因突變，能夠有效地針對的靶點。液體活檢結果顯示HER2基因突變。腫瘤科醫師向Sandra解釋，HER2基因突變導致她的腫瘤抗藥性，幸好HER2標靶治療對於HER2突變的大腸癌非常有效，Sandra開始進行HER2雙標靶治療，並繼續口服化療，腫瘤反應非常好。過去四年，Sandra沒有間斷地使用HER2雙標靶治療和口服化療，腫瘤持續得到良好控制。
